A gliclazida é um fármaco anti-diabético do tipo sulfonilureia, usado no tratamento de Diabetes Melitus tipo 2, sendo usado quando mudanças na adieta alimentar, exercício físico ou perda de peso não são suficientes. A gliclazida fora patenteada em 1966 e aprovada para uso médico em 1972, e consta na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde (OMS).
Propriedades fisico-químicas
A gliclazida, vendida sob nomes comerciais Diamicron, Diaprel Azukon, entre outros, tem uma fórmula molecular C15H21N3O3S e massa molar 323,41 g mol-1. Tem ponto de fusão aos 180 – 182 ºC. O seu tempo de semi-vida biológico é de 10,4 horas. Trata-se de um fármaco Classe II, de acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutico (BCS), o que corresponde a um fármaco pouco solúvel (tem uma solubilidade em água de 0,027 mg L-1) e altamente permeável.
Uso medicinal
A gliclazida é usada no controlo da hiperglicemia em diabetes melitus tipo 2 estável, e não propenso a cetose. Este medicamento é usualmente receitado quando a diabetes não consegue ser controlada com gestão nutricional e exercício físico, ou quando terapia com insulina não é apropriada.
Mecanismo de acção
A gliclazida liga-se especificamente aos receptores sulfonilureia (SUR-1) presentes na superfície das células β do pâncreas. Esta interacção promove o fecho dos canais de potássio, levando a uma diminuição no efluxo de K+ e a uma despolarização da célula. Este efeito, por sua vez, promove a abertura dos canais de cálcio dependentes de voltagem, aumentando o influxo deste catião. O cálcio liga-se e activa calmodulina, a qual leva à exocitose de vesículas contendo insulina.
Efeitos secundários
A utilização de gliclazida apresenta alguns efeitos secundários, incluindo hipogicemia, náuseas, dores abdominais, eczema e problemas hepáticos. Não é recomendado a grávidas ou a pessoas com problemas reais ou hepáticos.
Fonte: Wikipédia